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時(shí)隔十多年強(qiáng)勢(shì)填補(bǔ)空窗期 氯氟醚菌唑開啟三唑類殺菌劑新時(shí)代

2020-05-28 12:18上一篇:張先生維權(quán)投訴,訴稱其購(gòu)買的化肥出現(xiàn)“板結(jié)”現(xiàn)象 |下一篇:安道麥飛電1號(hào)? : 水稻飛防市場(chǎng)順勢(shì)起飛

三唑類殺菌劑最早于1976年上市為全球殺菌劑類別中品種最多的一個(gè)大類,通過(guò)抑制原菌細(xì)胞膜的C14甲基甾醇的合成而致效,不同于甲氧基丙烯酸酯類及芳基酰胺抑制劑類殺菌劑類別的作用機(jī)制。具有殺菌廣譜、藥效高、低殘留、內(nèi)吸性強(qiáng)、持效期長(zhǎng)的特點(diǎn),同時(shí)兼具保護(hù)、治療、鏟除和熏蒸的作用,廣泛應(yīng)用于谷物、蔬菜、果樹、大豆、葡萄、咖啡、煙草及非作物等。
 
20世紀(jì)70、80、90年代,三唑類殺菌劑吸引了大量研究力量,許多研發(fā)產(chǎn)品進(jìn)入市場(chǎng)。目前,已有21個(gè)三唑類殺菌劑品種在中國(guó)實(shí)現(xiàn)商品化登記。
21種三唑類殺菌劑基本信息
作為老牌殺菌劑,三唑類殺菌劑在使用過(guò)程中主要存在因使用不當(dāng)而產(chǎn)生的藥害和抑制植物生長(zhǎng)等問(wèn)題,同時(shí)也因?yàn)殚L(zhǎng)期使用而產(chǎn)生的抗性問(wèn)題,所以近幾年殺菌劑的研究轉(zhuǎn)向了更新的化學(xué)類型,其整體市場(chǎng)規(guī)模發(fā)展進(jìn)入停滯期,從而導(dǎo)致很長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)沒(méi)有新型三唑類殺菌劑問(wèn)世。
 
直至最近,巴斯夫發(fā)現(xiàn)兩個(gè)新型三唑類殺菌劑:氯氟醚菌唑(通用名mefentrifluconazole,商品名Revysol)和ipfentrifluconazole(目前尚處于開發(fā)的早期階段),打破了三唑類殺菌劑十多年無(wú)新品上市的局面。尤其是氯氟醚菌唑,其未來(lái)市場(chǎng)前景較好,巴斯夫預(yù)計(jì)該產(chǎn)品將實(shí)現(xiàn)10.00億歐元年峰值銷售額,并已在全球60多個(gè)國(guó)家的40多種作物上申請(qǐng)登記,2018年底在韓國(guó)率先上市。氯氟醚菌唑的上市,有望助力三唑類殺菌劑開啟新時(shí)代。
 
巴斯夫最新三唑類殺菌劑--氯氟醚菌唑有望成為巴斯夫全球暢銷新品
 
巴斯夫?qū)@缕稲evysol® (活性成分:氯氟醚菌唑),該產(chǎn)品是由 太平洋在線. 發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和上市的第一個(gè)新型異丙醇-三唑類殺菌劑,它填補(bǔ)了三唑類殺菌劑10余年無(wú)新品上市的空白,其銷售峰值潛力有望突破10億歐元。
 
氯氟醚菌唑通用名為:mefentrifluconazole;開發(fā)代號(hào)為:BAS 750F;商品名為:Revysol、銳收、Belanty、Cevya、Lenvyor、Maxtima、Myresa、Provysol、Relenya等;化學(xué)名稱為:α-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基) 苯基]-α-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-乙醇;CAS登錄號(hào)為:1417782-03-6;分子式為:C18H15ClF3N3O2;相對(duì)分子質(zhì)量為:397.8;結(jié)構(gòu)式如下:

氯氟醚菌唑的結(jié)構(gòu)式
氯氟醚菌唑具有廣譜、安全性高、防效優(yōu)越、內(nèi)吸活性高、作用持久,有望成為高效控制病害的重要工具,并將用來(lái)減緩殺菌劑的抗性發(fā)展,被譽(yù)為殺菌劑抗性管理的新基石,是巴斯夫具有劃時(shí)代意義的新產(chǎn)品。巴斯夫在美國(guó)密蘇里州的Hannibal工廠正式投產(chǎn),投資數(shù)千萬(wàn)歐元改進(jìn)公司生產(chǎn)體系以生產(chǎn)此產(chǎn)品,為氯氟醚菌唑全球上市鋪平道路。
 
Revysol對(duì)谷物的重要病害非常有效,如小麥葉枯病、銹病和大麥葉斑病等。繼谷物登記之后,巴斯夫還陸續(xù)在油菜、玉米、水果、葡萄和蔬菜等40多種作物上登記該產(chǎn)品。除此之外,巴斯夫還計(jì)劃推出一款基于Revysol的種子處理劑新品,以Relenya™品牌銷售,預(yù)計(jì)2021年獲得美國(guó)監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn),其余地區(qū)也將陸續(xù)獲得登記。截止目前,巴斯夫已向歐洲、亞洲和美洲60余個(gè)國(guó)家提交登記申請(qǐng),登記作物包含40多種作物,已從2019年開始在全球上市。
 
Revysol®在全球的最大銷售潛力超過(guò)10億歐元,有望成為巴斯夫的全球暢銷新品。除在歐盟、美洲、韓國(guó)、中國(guó)和澳大利亞獲得了登記,預(yù)計(jì)不久該產(chǎn)品還將在亞太地區(qū)其他國(guó)家獲得登記。該活性成分將以定制劑型提供,幫助全球各地的農(nóng)民更好地保護(hù)各種種植條件下的作物。目前,含有活性成分Revysol的幾款定制產(chǎn)品是:用于玉米的Veltyma™殺菌劑;用于大豆的Revytek™殺菌劑;用于馬鈴薯、甜菜和花生的Provysol™殺菌劑,以及用于葡萄、杏仁、柚子和核果的Cevya™殺菌劑。
 
巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案業(yè)務(wù)總監(jiān)Michael Wagner說(shuō):“這對(duì)農(nóng)業(yè)部門來(lái)說(shuō)是一個(gè)非常積極的消息。Revysol獲得登記的時(shí)間正值監(jiān)管和病害防治環(huán)境越來(lái)越具挑戰(zhàn)性的關(guān)鍵時(shí)刻,與現(xiàn)有三唑類殺菌劑相比,此款產(chǎn)品在田間防治和持效期兩方面表現(xiàn)出色,將病害防治水平提高到了新的層次,它將代表市場(chǎng)上一種重要的、穩(wěn)健的作用模式。隨著2020年,Revysol® (氯氟醚菌唑)登陸中國(guó),進(jìn)一步保障了巴斯夫殺菌劑行業(yè)領(lǐng)先地位。預(yù)測(cè)Revysol這一里程碑產(chǎn)品將與巴斯夫1994年推出活性物質(zhì)氟環(huán)唑一樣重要。”
 
巴斯夫銳收®系列產(chǎn)品,在中國(guó)全面上市
 
氯氟醚菌唑自2018年在韓國(guó)首獲登記,隨后在哥倫比亞、歐盟、美國(guó)、澳大利亞、加拿大、英國(guó)等國(guó)家取得登記。2012年7月12日,巴斯夫農(nóng)業(yè)公司在我國(guó)申請(qǐng)了氯氟醚菌唑的化合物專利。其授權(quán)公告號(hào)為:CN103649057B;發(fā)明名稱:殺真菌的取代的2-[2-鹵代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。該專利將于2032年7月11日到期,其在歐洲(EP2731935B1)等地的化合物專利也將于2032年7月到期。
 
2020年1月7日,巴斯夫歐洲公司在我國(guó)登記了基于氯氟醚菌唑的4個(gè)產(chǎn)品:97%氯氟醚菌唑原藥(低毒)、400 g/L氯氟醚菌唑SC(低毒)、400 g/L氯氟醚·吡唑醚酯SC(低毒;200 g/L氯氟醚菌唑+200 g/L吡唑醚菌酯)、240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC(低毒;100 g/L氯氟醚菌唑+140 g/L吡唑醚菌酯)。
 
2020年5月,巴斯夫正式在中國(guó)上市跨時(shí)代殺菌劑銳收系列的首款產(chǎn)品銳收®果香。本次上市會(huì)采用線上發(fā)布會(huì)的形式,吸引了來(lái)自全國(guó)各地客戶的關(guān)注。由代表巴斯夫創(chuàng)新科技的氯氟醚菌唑(商品名: 銳收)與巴斯夫值得信賴的吡唑醚菌酯復(fù)配而成的銳收®果香,將以創(chuàng)新的方式幫助中國(guó)種植者收獲更多更具市場(chǎng)價(jià)值的作物。

巴斯夫銳收®果香中國(guó)上市會(huì)

巴斯夫中國(guó)銳收®系列品牌經(jīng)理高瑩睿在此次線上發(fā)布會(huì)中介紹, 銳收能夠幫助種植者從安全、管理和收益三大方面應(yīng)對(duì)各種挑戰(zhàn),使種植者更高效地收獲更多高品質(zhì)果蔬。高瑩睿表示:“今年1月,銳收系列的三款產(chǎn)品在中國(guó)成功獲得登記,這其中就包括了我們今天上市的銳收®果香。銳收®果香是銳收系列中面向果蔬專業(yè)種植者推出的產(chǎn)品,未來(lái)我們有計(jì)劃將登記擴(kuò)展到包括蘋果和黃瓜在內(nèi)的更多作物中。”
 
巴斯夫計(jì)劃在2020年下半年推出銳收®谷瑞,這是銳收系列中首款面向大田作物應(yīng)用的產(chǎn)品;銳收®佳美,另一款面向水稻、水果及蔬菜應(yīng)用的銳收系列產(chǎn)品將稍后推出。


巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案部大中華區(qū)資深運(yùn)營(yíng)總監(jiān)王翔表示:“繼去年在美國(guó)、今年初在歐盟推出銳收后,中國(guó)種植者將成為亞太區(qū)首批銳收的用戶。我們堅(jiān)信這項(xiàng)創(chuàng)新技術(shù)將重塑三唑類殺菌劑市場(chǎng),并將為中國(guó)種植者提供更多高效、可持續(xù)的抗性管理工具,太平洋在線娛樂(lè). 以實(shí)際行動(dòng)踐行巴斯夫?qū)r(nóng)業(yè)的承諾——以創(chuàng)新和可持續(xù)助力種植者和社會(huì)尋求平衡的成功之道。” 
 
氯氟醚菌唑潛力巨大,年峰值銷售額將突破10億歐元
 
巴斯夫在農(nóng)藥創(chuàng)新領(lǐng)域的高投入為業(yè)界樹立了榜樣:2017年,巴斯夫在作物保護(hù)領(lǐng)域的研發(fā)投入為5.07億歐元,占當(dāng)年56.96億歐元銷售額的8.9%;2018年,研發(fā)投入為6.79億歐元,占58.56億歐元銷售額的11.6%;2019年,公司投資約9.00億歐元用于農(nóng)業(yè)解決方案的研發(fā)。通過(guò)自主創(chuàng)新和外部收購(gòu),巴斯夫大大豐富了其農(nóng)業(yè)解決方案管道的產(chǎn)品線。2028年前,公司將上市30個(gè)創(chuàng)新產(chǎn)品,預(yù)計(jì)峰值銷售額將突破60.00億歐元。
 
氯氟醚菌唑是其中的重磅產(chǎn)品,年峰值銷售額將突破10.00億歐元,是巴斯夫具有劃時(shí)代意義的新產(chǎn)品。它的上市將進(jìn)一步豐富巴斯夫的產(chǎn)品組合,有力地提升巴斯夫在殺菌劑市場(chǎng)的全球地位。
 
氯氟醚菌唑是三唑類殺菌劑中的一匹黑馬,分子中獨(dú)有的異丙醇結(jié)構(gòu)使其空間結(jié)構(gòu)靈活多變,與突變前后的靶標(biāo)位點(diǎn)牢牢結(jié)合,從而保證穩(wěn)定的病害防治和抗性治理水平。



當(dāng)多個(gè)三唑類殺菌劑因?yàn)閮?nèi)分泌干擾作用被列入歐盟替代產(chǎn)品名錄時(shí),氯氟醚菌唑卻先后獲得歐盟、美國(guó)、澳洲等綠色、安全等級(jí)認(rèn)證,成為升級(jí)版的三唑類產(chǎn)品?;诼确丫騼?yōu)秀的產(chǎn)品性能,巴斯夫?qū)ζ浼挠韬裢?,同時(shí)也給市場(chǎng)留下更多更大的想象空間。
 
Phillips McDougall公司綜合考慮諸多因素后預(yù)測(cè),2021年,三唑類殺菌劑的銷售額將達(dá)33.38億美元,復(fù)合年增長(zhǎng)率為2.3%。
 
科學(xué)選擇復(fù)配原材料 實(shí)現(xiàn)“1+1>2”
 
眾所周知,開發(fā)一種新型殺菌劑活性成分費(fèi)時(shí)且費(fèi)力,每個(gè)單劑在實(shí)際應(yīng)用中也或多或少有這樣那樣的缺陷。由于作用位點(diǎn)單一,三唑類殺菌劑單劑連續(xù)使用也容易產(chǎn)生抗性,解決這一問(wèn)題的根本是做成復(fù)配制劑,將兩種甚至兩種以上的殺菌活性組分復(fù)配在一起,可以拓寬殺菌范圍,增加殺菌活性,延緩抗性,符合國(guó)家農(nóng)藥“減量增效”的號(hào)召。
 
作用機(jī)制相同的殺菌劑復(fù)配,更易導(dǎo)致抗藥性的產(chǎn)生或者強(qiáng)化已產(chǎn)生的抗藥性。因此,作用機(jī)制相同的藥劑不宜復(fù)配。要想選擇一個(gè)增效的復(fù)配劑,最佳復(fù)配藥劑的選擇和增效配比是必不可少的。
 
三唑類殺菌劑與其他機(jī)制的殺菌劑混合使用,不但可以擴(kuò)大殺菌譜,也能夠延緩抗藥性的
出現(xiàn),這也是為什么目前苯醚甲環(huán)唑、戊唑醇、丙環(huán)唑、 氟環(huán)唑等三唑類殺菌劑往往是以復(fù)配形式出現(xiàn),甚至有許多還是經(jīng)典配方,比如苯甲·丙環(huán)唑、苯甲·嘧菌酯、氟菌·氟環(huán)唑、肟菌·戊唑醇等。
 
復(fù)配是未來(lái)三唑類殺菌劑主要發(fā)展方向,將其與甲氧基丙烯酸酯類、琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類、嗎啉類等殺菌劑復(fù)配(如嘧菌酯+環(huán)丙唑醇;吡唑醚菌酯+氟環(huán)唑等),不僅推動(dòng)了嘧菌酯和吡唑醚菌酯的市場(chǎng),也帶動(dòng)了兩大主要三唑類殺菌劑品種的發(fā)展,實(shí)現(xiàn)“1+1>2”、“1+1+1>3”。

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